1. Химическая чистота и однородность состава.
2. Отсутствие темновой токсичности.
3. Высокая способность к аккумуляции в ткани-мишени.
4. Быстрая элиминация из организма больного.
5. Высокая фотохимическая активность, характеризующаяся высоким квантовым выходом синглетного кислорода.
6. Поглощение света в длинноволновой части спектра (600 - 800 нм), в которой биологические ткани наиболее прозрачны, с высоким коэффициентом экстинкции.

В последние десятилетия были синтезированы десятки веществ, обладающих фотосенсибилизирующими свойствами. Хотя «идеальный» фотосенсибилизатор пока не получен, разработаны препараты, приближающиеся по ряду свойств к требуемым характеристикам.
К настоящему времени большое количество фотосенсибилизаторов было испытано в экспериментах in vitro и in vivo. Многие фотосенсибилизаторы испытываются в клинике. Основные классы фотосенсибилизаторов это производные порфирина, бензопорфирина, хлорина, фталоцианина, текзафирины и порфицены. Основные характеристики фотосенсибилизаторов, применяемых в настоящее время в клинике представлены в таблице 1.
В приведенной таблице имеются данные по фотосенсибилизаторам первого и второго поколения. Как видно из таблицы, большинство представленных препаратов обладают способностью активно абсорбировать свет в диапазоне 650 нм и выше, обладая коэффициентом экстинкции на один - два порядка большим, чем у фотосенсибилизаторов порфиринового ряда.
 Эфир дигематопорфирина (ЭДГП, Porfimer sodium) - первый препарат-фотосенсибилизатор, разработанный в конце 1970 гг. группой ученых Канады и США под руководством T.J.Dougherty . Этот препарат обладает сравнительно невысоким пиком поглощения света на длине волны 630 нм. Он вводится в организм больных внутривенно и вызывает довольно длительный - до 8 недель - период повышенной светочувствительности. В настоящее время он выпускается серийно в ряде стран под разными торговыми названиями: Фотофрин-2, Фотогем, Фотосан и др. Фотофрин-2 разрешен в США к широкому применению для лечения рака мочевого пузыря, легкого и других локализаций; применение его для лечения рака кожи находится в 3 фазе клинических испытаний . Фотогем в России разрешен Фармкомитетом для лечения целого ряда злокачественных новообразований, в том числе рака кожи.

Поскольку фотофрин и его аналоги явились первыми разработанными фотосенсибилизаторами для ФДТ, большинство литературных данных по ФДТ связаны с применением препаратов этой группы. За двадцать лет клинических испытаний в мире накоплен богатый опыт применения этого препарата для флюоресцентной диагностики и ФДТ рака кожи , орофарингеальной области, легкого, пищевода, желудка и кишечника, гинекологических раков и ряда неопухолевых заболеваний. Препараты из других групп, как правило, по своим характеристикам, фотодинамической активности, сравниваются с производными гематопорфирина.
 Другим распространенным в настоящее время фотосенсибилизатором, с применением которого связаны определенные надежды в первую очередь онкологов-дерматологов, является 5-аминолевулиновая кислота (АЛА). Это вещество под разными торговыми марками производит ряд фирм (Левулан в США, Аласенс в России, и др.). Аминолевулиновая кислота является биологическим предшественником протопорфирина IX и при введении в организм извне ведет к повышенной выработке естественных фотосенсибилизаторов в тканях организма. Согласно данным ряда исследователей введение в организм экзогенной 5-аминолевулиновой кислоты ведет к повышенному синтезу в первую очередь протопорфирина IX, а также других метаболитов порфирина, таких как копропорфирин. Для возбуждения фотодинамической реакции на ткани, обработанные 5-аминолевулиновой кислотой воздействуют в той же полосе спектра, что и при использовании производного гематопорфирина - 628 - 632 нм. В эксперименте на мышах высокие уровни флюоресценции порфиринов были отмечены как при использовании свободной аминолевулиновой кислоты, так и ее эфиров. Основным преимуществом этого фотосенсибилизатора является быстрый метаболизм и как следствие - короткий период повышенной светочувствительности. Однако к настоящему времени в клинике применяются только наружные формы препарата - мазь и липосомный гель. Описано успешное применение ФДТ с 5-аминолевулиновой кислотой в дерматологии: при раке кожи, неопухолевых заболеваниях кожи. Аппликационное применение фотосенсибилизаторов в целом и аминолевулиновой кислоты в частности не позволяет достаточно глубоко воздействовать на опухолевую ткань. Более того, при попытках системного введения аминолевулиновой кислоты отмечено развитие побочных эффектов - тошнота, рвота, головная боль, нарушения кровообращения, транзиторное повышение уровня аминотрансфераз крови, а также удлинение периода повышенной светочувствительности.
 Применение производного бензопорфирина (производится в Канаде, торговое название - Вертепорфин) в качестве фотосенсибилизатора для ФДТ некоторыми авторами признано весьма эффективным. Этот препарат имеет высокий длинноволновый пик поглощения (690 нм) и короткий период выведения из организма - до 7 дней. По некоторым данным вертепорфин активно накапливается в опухолевой ткани, градиент его накопления между опухолевой и здоровой тканью достигает 30:1. Этот фотосенсибилизатор успешно применяется при опухолях кожи, псориазе. Имеются сообщения о применении этого препарата в эксперименте при системной красной волчанке, пигментной и беспигментной меланоме.
 В последние годы ведутся активные исследования по применению производных фталоцианина в качестве фотосенсибилизаторов для ФДТ. Главными преимуществами этих соединений является химическая однородность, растворимость, поглощение света в более длинноволновой части спектра (675 - 680 нм), высокий коэффициент экстинкции и квантовый выход синглетного кислорода. В России с 1994 года проводятся клинические испытания препарата Фотосенс на основе фталоцианина алюминия. Применение этого препарата при различных локализациях рака, в том числе и при раке кожи, орофарингеальной локализации, бронхов, пищевода показало высокую терапевтическую эффективность. Зарубежный опыт применения фотосенсибилизаторов из группы производных фталоцианина также свидетельствует об их высокой терапевтической активности. К недостаткам фотосенсибилизаторов этой группы следует отнести замедленное выведение из организма больных. Так, при использовании фотосенса период повышенной светочувствительности составляет 8 недель. Проводятся исследования по применению производного фталоцианина для фотодинамической стерилизации компонентов крови. Аналогичные работы проводятся также с применением в качестве фотосенсибилизатора метиленового синего.
 Большой интерес представляет группа производных фталоцианина - нафталоцианины, эти фотосенсибилизаторы обладают способностью к активному поглощению света в длинноволновой полосе спектра - 770 нм. Свет с этой длиной волны способен глубоко проникать в биологические ткани. Это обстоятельство делает нафталоцианины перспективными фотосенсибилизаторами для ФДТ массивных опухолей, а также меланомы кожи. Сообщений о клиническом применении препаратов данной группы в литературе нет.
 Фотосенсибилизаторы из группы хлоринов получают из хлорофилла. Наиболее распространенными являются N-аспартил-хлорин е6 (производится в Японии, торговое название NPе6) и мезо-тетра-гидроксифенил-хлорин (темопорфин, производится в Великобритании, торговое название – Фоскан). Эти фотосенсибилизаторы активно поглощают свет в полосе 652 – 664 нм, имеют высокий коэффициент экстинкции и выход синглетного кислорода. Производные хлорина е6 к настоящему времени весьма тщательно изучены в экспериментах. Ведутся исследования как по применению их в чистом виде, так и в виде конъюгатов с биологическими молекулами. Предварительные данные о клиническом применении производных хлорина е6 демонстрируют его высокую фотодинамическую активность при раке кожи и ротоглотки. При этом продолжительность периода повышенной светочувствительности при системном введении не превышает 7 дней.
Темопорфин является наиболее цитотоксически активным  фотосенсибилизатором из ныне существующих: для получения цитотоксического эффекта, сравнимого и даже превосходящего фотофрин-2, достаточно применение низкой дозы фотосенсибилизатора (0,1 мг/кг) и света (10 – 20 Дж/см2). Причины такой высокой фотодинамической активности этого вещества в настоящее время недостаточно изучены, предполагается, что в организме оно образует высокоактивные соединения с белками плазмы крови. С клинической точки зрения этот фотосенсибилизатор обладает распространенным недостатком – длительным периодом повышенной светочувствительности, который  длится до 7 недель.
 Новыми перспективными фотосенсибилизаторами для фотодинамической терапии являются текзафирины, синтетические вещества, названные так из-за химической формы молекулы, напоминающей флаг штата Техас. Торговые названия этих препаратов – Лутрин, Антрин и Оптрин. Эти вещества активно абсорбируют свет с длиной волны 732 нм, что также позволяет использовать их при массивных опухолях. Период повышенной светочувствительности при системном введении текзафиринов составляет 3 – 7 суток. В настоящее время проводятся клинические испытания ФДТ с этими препаратами при злокачественных новообразованиях, в частности раке молочной железы, а также неопухолевой патологии – атеросклерозе коронарных сосудов и возрастной макулодистрофии.
 Порфицены - синтетические порфирины - по данным ряда исследователей превосходят фотофрин и его аналоги по терапевтическому действию, так как обладают значительно более высоким коэффициентом экстинкции при той же длине волны возбуждения - 630 нм. При аппликационном применении порфицены активно резорбируются кожей, проникая на значительную глубину. В настоящее время фотосенсибилизатор из этой группы проходит предклинические испытания при раке кожи, меланоме и псориазе. Сообщений о системном применении этого препарата нет. При аппликационном его использовании повышенная светочувствительность не развивается.
 Этиопупрурин олова (производится в США, торговое название – Пурлитин) активно поглощает свет с длиной волны 660 нм. В настоящее время он применяется в порядке клинических испытаний в основном при неопухолевых заболеваниях – возрастной макулодистрофии, псориазе. Проводятся предклинические исследования этого фотосенсибилизатора для ФДТ рака кожи, легкого и предстательной железы. Фотодинамическая активность этого препарата ниже, чем у производных гематопорфирина, а период повышенной светочувствительности при системном введении длится до 1 месяца.
 Отдельные сообщения посвящены использованию сульфата мезо-тетрафенилпорфирина (Tetrasodium-meso-tetraphenylporphyrinsulfonate). Это полусинтетрический фотосенсибилизатор порфиринового ряда; ФДТ с его применением при поверхностно стелящемся раке кожи сопровождалось выраженным терапевтическим эффектом. Период повышенной светочувствительности составляет около 6 недель.
 Перспективные фотосенсибилизаторы второго поколения из групп производных хлорина, текзафиринов, нафталоцианинов и других, приближающихся по своим свойствам к «идеальным фотосенсибилизаторам», в настоящее время недоступны большинству клиницистов. Протоколы ФДТ с этими препаратами находятся по большей части в начальных стадиях разработки.